1、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是
A、1:1
B、2:1
C、1:2
D、3:1
E、1:3
【正确答案】 A
【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林(Sultamicillin)。
2、下列不属于抗菌增效剂的是
A、克拉维酸
B、舒巴坦
C、他唑巴坦
D、亚胺培南
E、丙磺舒
【正确答案】 D
【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性,但没有抗菌增效的作用,所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂,可以解决耐药性。青霉素半衰期短,与丙磺舒合用可减少排泄,延长作用时间,故E也是抗菌增效剂。
3、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是
A、头孢羟氨苄
B、头孢哌酮
C、头孢曲松
D、头孢匹罗
E、头孢克肟
【正确答案】 D
【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
4、引起青霉素过敏的主要原因是
A、青霉素的侧链部分结构所致
B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
C、青霉素与蛋白质反应物
D、青霉素的水解物
E、青霉素本身为致敏原
【正确答案】 B
【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构,因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是
A、2R,5R,6R
B、2S,5S,6S
C、2S,5R,6R
D、2S,5S,6R
E、2S,5R,6S
【正确答案】 C
【答案解析】 青霉素的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。
6、哌拉西林属于哪一类抗菌药
A、大环内酯类
B、氨基糖苷类
C、β-内酰胺类
D、四环素类
E、其他类
【正确答案】 C
【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素,为氨苄西林的衍生物,在α-氨基上引入极性较大的基团后,改变其抗菌谱,具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强,用于上述细菌引起的感染。
7、下列哪项与青霉素G性质不符
A、易产生耐药性
B、易发生过敏反应
C、可以口服给药
D、对革兰阳性菌效果好
E、为天然抗生素
【正确答案】 C
【答案解析】 青霉素G不可口服,临床上使用其粉针剂
8、以下哪个不符合头孢曲松的特点
A、其结构的3位是氯原子取代
B、其结构的3位取代基含有硫
C、其7位是2-氨基噻唑肟
D、其2位是羧基
E、可以通过脑膜
【正确答案】 A
【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。
9、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于
A、肝脏
B、肾脏
C、脾脏
D、肺
E、小肠
【正确答案】 B
【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25-二羟基维生素D3后,才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。
10、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是
A、那格列奈
B、格列喹酮
C、米格列醇
D、米格列奈
E、吡格列酮
【正确答案】 C
【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈,那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。